摘要
钆基造影剂(GBCAs)在过去的几十年中被广泛应用于临床磁共振(MR)增强检查,并成为提高临床疾病诊断效果的常规手段。然而近十年的研究表明,GBCAs的使用与严重肾功能不全的患者中出现肾原性系统性纤维化(NSF)症状有因果关系。此外,在接受多次重复剂量GBCAs的患者中,深部脑组织的MR成像信号增强现象与GBCAs使用剂量相关。随后在人类和动物组织中证实了钆元素的沉积现象,引起了人们对GBCAs长期耐受性的担忧。近年来,随着高场MR成像技术的发展和应用,开发由内源性金属铁及配体分子构成的铁基造影剂(IBCAs)为研发新一代MRI造影剂提供了思路。本文基于研究现状介绍了IBCAs的铁离子配体的设计原理,根据弛豫理论提出其动力学特征、热力学稳定性和结构关系等方面的设计要求,综述了利用体内生物学效应实现更高效率的加速质子弛豫方面所取得的进展。最后分析了通过配体设计对调控铁离子氧化还原活性的重要性,并讨论了由这一问题产生的潜在毒性及临床应用潜力。
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