新型CD4抑制剂J2的合成及其活性评价

作者：何新华; 谢云德; 肖鹤; 张涵; 王晓奎; 李松

来源：中国药物化学杂志, 2009, (04): 290-292+320.

• CD4抑制剂
• J2
• 合成 CD4 antagonist
• J2
• synthesis

以1-氯-2,4-二硝基苯为原料,经与甲胺反应,再氢化还原,在DCC存在条件下与3-吲哚丙烯酸缩合得到CD4抑制剂J2,总收率39.4%;通过混合淋巴细胞试验、细胞黏附试验和小鼠肾移植试验评价其免疫抑制活性,结果显示J2能够阻断MHC-Ⅱ与CD4分子的结合,是一个具有较强活性的免疫抑制剂。

• 单位
  中国人民解放军总医院; 军事医学科学院毒物药物研究所; 军事医学科学院基础医学研究所