光动力学疗法(photodynamic therapy, PDT)是用一定波长的光激发光敏剂,产生单线态氧杀伤周围细胞,具有创伤小、不良反应小和不易产生耐药性的优点。纳米给药系统静脉注射后具有肿瘤靶向、缓释和环境敏感性等特点。采用纳米给药系统载光敏剂可结合二者优点,增强光动力学抗肿瘤效果。本综述从光动力学疗法作用机制、载光敏剂纳米制剂及光动力学疗法与其他方法联合应用等方面,概括了基于光动力学疗法抗肿瘤纳米给药系统的研究进展,希望为其临床应用提供参考。