替莫唑胺酯纳米粒的制备及抗脑胶质瘤活性研究

作者：韩俊萍; 王良霄; 沙春洁; 王爱萍; 楚留香; 孙考祥^*

来源：烟台大学学报(自然科学与工程版), 2020, 33(04): 400-408.

DOI：10.13951/j.cnki.37-1213/n.191002

• 替莫唑胺辛酯
• 纳米粒
• Box-Behnken响应面法
• 体外释放
• 脑胶质瘤

制备并优化替莫唑胺辛酯纳米粒(TOE-NPs),对其进行体外表征及抗脑胶质瘤效果考察.采用Box-Behnken响应面法优化替莫唑胺辛酯纳米粒处方;对采用最优处方制备的纳米粒的粒径、包封率、载药量、体外药物释放特性等进行评价,以大鼠脑胶质瘤细胞(C6)为模型细胞考察抗胶质瘤效果.纳米粒最优处方为:有机相与水相体积比(1:3.3),聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)质量浓度8.80 mg/mL,理论载药量17.77%,所制备的替莫唑胺辛酯纳米粒粒径为136.2±3.4 nm,包封率为(93.29±1.93)%,120 h累计释放率为(88.13±2.39)%,MTT结果显示替莫唑胺辛酯纳米粒对C6细胞的生长抑制活性强于替莫唑胺纳米粒(IC50,28.16μmol/L和169.12μmol/L,P <0.01).所优选的纳米粒处方合理可行,替莫唑胺辛酯纳米粒有明显的缓释特性和较强的体外抗胶质瘤活性.

• 单位
  烟台大学; 山东绿叶制药有限公司