新型手性单胺氧化酶选择性抑制剂的设计、合成与生物活性研究

作者：宿吉英; 周晗; 王昭棋; 夏艳; 侯瑞斌^*

来源：分子科学学报：中英文版, 2020, 36(01): 35-40.

DOI：10.13563/j.cnki.jmolsci.2020.01.006

• 神经性退变性疾病
• MAO
• MAO抑制剂
• CCK-8

本文以取代的手性苯乙胺为原料,设计合成了4种新型叔胺盐酸盐化合物.通过NMR,IR和MS等表征方法对所合成目标产物的结构进行确定.在生物活性方面,首先通过CCK-8法测定4种化合物对正常细胞增殖的影响,实验结果表明:部分化合物对小鼠成纤维细胞L929表现出一定的细胞毒性.酶的选择性实验说明R构型影响小分子对单胺氧化酶(MAO)的选择性抑制活性,另一方面取代基的给电子能力也会对酶的活性有影响.

• 单位
  生命科学学院; 高等研究院; 长春工业大学