黄芩苷脂质纳米泡沫气雾剂的制备工艺优化

作者：余红芳; 吴仁杰; 邹佳峰; 诸佳珍; 姚文栋; 施政^*

来源：中国药房, 2022, 33(08): 943-949.

• 黄芩苷
• 脂质纳米泡沫气雾剂
• Box-Behnken设计-响应面法
• 工艺优化
• 含量测定
• 体外透皮释放

目的 优化黄芩苷脂质纳米泡沫气雾剂（BC-LN-FA）的制备工艺。方法 以黄芩苷（BC）为模型药物，采用薄膜分散法制备黄芩苷脂质纳米粒（BC-LN），采用均质乳化法制备BC-LN-FA；以粒径和包封率（EE）为指标，以投药量、乳化剂用量、助乳化剂用量、均质时间为考察因素，采用Box-Behnken设计-响应面法对其制备工艺进行优化，并对所得BC-LN-FA的形态、粒径、多分散系数（PDI）、EE、黏度、泡沫消解率和体外透皮释放等进行表征。结果 最优工艺为投药量25 mg、乳化剂（硬脂酸-大豆卵磷脂-甘油质量比1∶1∶1）用量40 mg、助乳化剂（十八醇-乳酸质量比1∶1）用量30 mg、均质时间20 min。3次验证实验结果显示，所制BC-LNFA的粒径为（151.70±2.40）nm、EE为（68.62±1.16）%(RSD均小于2%,n=3)，与预测值（粒径150.80 nm、EE 67.02%）的偏差分别为0.60%、2.39%。按上述最优工艺所得BC-LN-FA乳液呈淡黄色，粒径均一且呈类圆形，黏度为（122.92±5.09）mPa·s，泡沫消解率为（65.32±3.22）%,BC含量为（7.01±0.12）%,PDI为（0.199±0.006）;48 h时，其在pH7.4、6.8、5.0的磷酸盐缓冲液（PBS）中的累积释放百分率分别为（54.12±2.69）%、（57.85±4.25）%、（59.47±1.83）%，而游离BC在pH7.4的PBS中的累积释放百分率仅为（15.04±1.43）%。结论 所得最优工艺稳定、可行；所得BC-LN-FA粒度均匀，消泡快，具有一定黏度。

• 单位
  浙江中医药大学