茶皂素用于稳定橙皮苷纳米混悬剂及其机制研究

作者:龙家英; 李小芳*; 王娴; 邓茂; 古环; 谢龙; 陈慧娟; 代小琳
来源:药学学报, 2021, 56(11): 3159-3165.
DOI:10.16438/j.0513-4870.2021-0551

摘要

以茶皂素(tea saponin, TS)为稳定剂,制备橙皮苷纳米混悬剂(hesperidin nanosuspensions, HDN-NS),考察TS作为新型天然稳定剂的可行性及其稳定纳米混悬剂的机制,为橙皮苷绿色纳米制剂的开发提供参考。以高速剪切联合高压均质法制备HDN-NS,以平均粒径及多分散指数为评价指标,采用单因素实验考察药物浓度、剪切速度、剪切时间、均质压力和均质次数对HDN-NS的影响。单因素实验考察结果为:药物浓度为8.0 mg·mL-1,剪切转速为16 000 r·min-1,剪切时间为2 min,在35 MPa下均质6次,再在100 MPa下均质12次。通过pH、离子强度、zeta电位和TS的临界胶束浓度等因素考察,确定静电斥力在TS稳定纳米混悬剂的机制中发挥的作用。稳定机制考察结果说明,静电斥力参与了TS稳定HDN-NS的机制。由此可知,低浓度下的TS可显著降低HDN-NS的粒径,表明TS具有稳定纳米混悬剂的潜力,静电作用是TS稳定纳米混悬剂的机制之一。

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