一种用于制备生物碱的实用手性砌块的百克级合成方法

作者：何欢; 汪小蓓; 宋颢^*

来源：华西药学杂志, 2019, 34(03): 109-112.

DOI：10.13375/j.cnki.wcjps.2019.03.001

• 手性砌块
• 百克级
• 有机催化
• 不对称Michael加成
• 一锅法脱羧
• γ-羰基酯
• 邻硝基肉桂醛
• 叔丁基甲基马来酸酯

目的设计并合成一种大规模用于制备生物碱的实用手性砌块。方法在有机催化条件下,叔丁基甲基马来酸酯与邻硝基肉桂醛发生不对称Michael加成,随后酸水解脱羧。结果与结论经3步反应(总收率50%)以百克级的规模制备得到手性砌块Ⅰ(96%ee)。

• 单位
  四川大学