三氧化二砷聚乳酸纳米粒的制备及在大鼠体内药动学

作者：王琪; 耿雪; 徐世一; 苏慧; 李雪莹; 郝若祎; 霍元子; 阎雪莹^*

来源：中医药信息, 2021, 38(02): 24-30.

DOI：10.19656/j.cnki.1002-2406.210204

• 三氧化二砷
• 聚乳酸
• 药动学行为
• 生物利用度

目的:制备As2O3纳米粒(As2O3-PLA-NPs、As2O3-mPEG-PLA-NPs),并考察其在大鼠体内吸收生物利用度。方法:采用复乳溶剂挥发法制备三氧化二砷纳米粒(As2O3-PLA-NPs、As2O3-mPEG-PLA-NPs),表征其外观形态、粒径、Zeta电位,并检测包封率、载药量及体外释放度。SD大鼠分别尾静脉注射As2O3生理盐水溶液和As2O3-PLA-NPs、AS2O3-mPEG-PLA-NPs注射液,比较药动学行为及生物利用度。结果:As2O3-PLA-NPs和As2O3-mPEG-PLA-NPs外观均呈球形,大小相似,分散性良好;平均粒径分别为(133.20±5)nm、(123.40±6)nm,Zeta电位分别为-6.7 mV、-7.11 mV,包封率分别为(86.32±0.54)%、(91.75±0.38)%;两种纳米粒前2 h无突释,均具有一定缓释作用,在72 h累积释放百分率分别为(64.84±1.18)%和(69.15±1.43)%;As2O3-PLA-NPs组T1/2为As2O3生理盐水组的1.52倍,AUC为1.42倍,As2O3-mPEG-PLA-NPs体内长循环效果更显著,T1/2为As2O3生理盐水组的2.53倍,AUC为2.20倍;mPEG修饰纳米粒子组的T1/2相比于PLA纳米粒组,有显著提高(P<0.05)。结论:应用复乳溶剂挥发法成功制备As2O3-PLA-NPs、As2O3-mPEG-PLA-NPs,方法简单可行;mPEG修饰的纳米粒子在体外释放,体内药动学方面表现出更好的缓释效果。

• 单位
  黑龙江中医药大学