西达本胺的合成工艺研究

作者：张立雄; 朱润宇; 魏长凤; 刘星彤; 虞心红^*

来源：中国药物化学杂志, 2021, 31(08): 589-592.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2021.08.003

• 西达本胺
• 无配体Heck反应
• 合成

目的改进西达本胺(chidamide)的合成工艺。方法以3-溴吡啶为起始原料,经无配体Heck反应、甲酯水解、与4-氨甲基苯甲酸进行酰胺化后,与4-氟-1,2-苯二胺再次酰胺化,制得西达本胺。结果与结论目标物西达本胺的结构经MS和1H-NMR谱确证,纯度为99.6%(HPLC面积归一化法),总收率61%(以3-溴吡啶计)。本路线具有后处理简便、原子利用率高、高效经济、三废少等优势。

• 单位
  生物反应器工程国家重点实验室; 华东理工大学