苯丁酸氮芥及环磷酰胺对大鼠肝微粒体谷胱甘肽S-转移酶的激活

作者：郑英; 李杨; 张捷; 楼宜嘉

来源：中国药理学与毒理学杂志, 2007, (01): 39-43.

• 酶激活
• 微粒体
• 谷胱甘肽转移酶
• 苯丁酸氮芥
• 环磷酰胺
• 谷胱甘肽

目的探索苯丁酸氮芥(CHB)和环磷酰胺(CP)在体外是否通过烷化激活大鼠肝微粒体谷胱甘肽S-转移酶(mGST)。方法微粒体粗提物与CHB或CP体外共孵育,测定mGST催化动力学改变,结合N-乙基马来酰亚胺(NEM)再激活实验和结合二硫苏糖醇(DTT)逆转实验,研究酶激活机制。结果CHB或CP浓度(0～5mmol.L-1)与时间(0～5min)依赖性地激活mGTS。增强的mGST活性能被NEM进一步增强,不被二硫键断裂剂DTT逆转,NEM对CHB或CP活化后的mGST活性的增强效应与NEM单独的增强效应无差异。结论CHB或CP体外可激活大鼠肝mGST,激活机制可能与mGST的Cys49的巯基被CHB或CP修饰激活有关。

• 单位
  中国人民解放军一一七医院; 浙江大学