摘要
目的以抗肿瘤药物紫杉醇(PTX)为模型药物,制备载紫杉醇聚(2-乙基-2-噁唑啉)(PEOz)修饰单壁碳纳米管递药系统(PTX@PEOz-SWCNT),对其进行理化性质、体外释药、生物相容性及体外抗肿瘤作用的评价。方法采用化学偶联合成PEOz-SWCNT,用紫外-可见吸收光谱法(UV-Vis)和红外光谱法(FTIR)对合成产物进行表征,并对其粒径和电位进行测定;制备载药复合物PTX@PEOz-SWCNT,测定其载药量和包封率,透析法进行体外释药试验;体外溶血试验评价载体材料的安全性,MTT法评价载体材料生物相容性及载药复合物对MCF-7细胞的生长抑制率,用荧光倒置显微镜考察了香豆素-6(C6)标记载体在MCF-7细胞中的摄取。结果 PEOz-SWCNT材料的平均粒径为(219.8±2.9)nm,Zeta电位值为(-35.23±0.74)mV,PTX@PEOz-SWCNT的载药量为(38.19±0.74)%,包封率为(94.38±0.94)%;载药复合物在pH 5.0的条件下释药明显加快,表现出明显的pH响应性;体外溶血试验结果表明,PEOz-SWCNT质量浓度在0.4mg/mL以下无明显溶血反应,PEOz-SWCNT材料在细胞水平生物相容性良好,PTX@PEOz-SWCNT对MCF-7细胞的生长抑制率显著增强;与C6@SWCNT相比,C6@PEOz-SWCNT载药复合物的细胞摄取增加。结论 PTX@PEOz-SWCNT递药系统在肿瘤靶向给药方面具有一定的应用前景。
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