左旋盐酸去甲基苯环壬酯的合成新方法

作者：何新华; 张凭; 阎远; 仲伯华

来源：中国药物化学杂志, 2011, 21(05): 379-382.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2011.05.020

• 工艺改进
• 化学合成
• 左旋盐酸去甲基苯环壬酯

目的合成新型M4受体选择性拮抗剂左旋盐酸去甲基苯环壬酯。方法以苄胺为原料制备N,N-二乙氧基甲基苄胺,该苄胺与环己酮反应、选择性还原,再与(R)-α-苯基-α-环戊基-α-羟基乙酸甲酯反应,经氢化、成盐得到目标产物左旋盐酸去甲基苯环壬酯,总收率为8.0%。结果与结论目标化合物的结构经元素分析、核磁共振氢谱、质谱确证。新方法操作简便,以新旧合成路线中共有贵重原料(R)-α-苯基-α-环戊基-α-羟基乙酸甲酯计算,产品收率较原方法提高了10.6%,降低了成本,且利于环保。

• 单位
  军事医学科学院毒物药物研究所