妥卡替尼的合成研究进展

作者：鲍广龙; 王洪刚; 张乃华; 相阳光; 张贵民^*

来源：中国医药工业杂志, 2023, 54(11): 1535-1544.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2023.11.001

• 妥卡替尼
• 抗乳腺癌
• 合成
• 综述

妥卡替尼(1)是一种可口服的人类表皮生长因子受体酪氨酸激酶(HER2)抑制剂，临床上主要用于治疗HER2阳性乳腺癌。文章分别对1及其重要中间体4-([1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-7-氧基)-3-甲基苯胺(2)的合成方法进行了总结、概括，并对各路线进行了简要评述，为该药物的合成工艺研究提供有益参考。

• 单位
  鲁南制药集团股份有限公司