一种非西他滨的合成方法

作者：王永胜; 赵玲; 刘荣

来源：化学通报, 2020, 83(01): 88-91.

DOI：10.14159/j.cnki.0441-3776.2020.01.030

• 非西他滨
• 苯甲酸酐
• 胞嘧啶
• 合成

非西他滨(Fiacitabine,FIAC)是一种嘧啶核苷类似物,具有抗各种疱疹病毒的活性。本文以2-脱氧-2-氟-三苯甲酰基-α-D-阿拉伯呋喃糖为原料,常温条件下,经过溴化氢醋酸溶液溴化得到2-脱氧-2-氟-三苯甲酰基-α-D-溴化阿拉伯呋喃糖(4);再以胞嘧啶为原料经过碘化、Bz-保护得到N-(5-碘-2-氧代-1,2-二氢嘧啶-4-基)苯甲酰胺(5),最后中间体4和5反应后脱保护基得到非西他滨。整条路线反应原料廉价,反应步骤少,选择性高,总收率高达43%。

• 单位
  甘肃省化工研究院有限责任公司; 兰州大学第二医院