他达拉非片在中国健康受试者中的人体生物等效性研究

作者：王敏; 邵艳玲; 张丽; 冯松; 刘佳琦; 武艺伟; 于宏坡; 王红艳; 郎丽巍; 朱姗薇; 宋占东; 龚明峰; 赵攀; 魏振满; 朱珍真^*

来源：中国临床药理学杂志, 2023, 39(16): 2383-2387.

DOI：10.13699/j.cnki.1001-6821.2023.16.022

• 他达拉非
• 药代动力学
• 血药浓度
• 生物等效性

目的 评价2种他达拉非片在中国健康受试者的生物等效性及安全性。方法 按单中心、开放、随机、单次给药、两制剂、两序列、两周期、交叉试验研究设计方法，空腹和餐后条件下分别入组28例男性健康受试者，随机交叉单次口服受试制剂和参比制剂5 mg,用HPLC-MS/MS法测定血浆中他达拉非的浓度，用Phoenix WinNonlin(6.4版本)软件计算他达拉非的药代动力学参数，并进行生物等效性评价。结果 受试者服用受试制剂和参比制剂后，空腹组血浆中他达拉非的主要药代动力学参数如下：Cmax分别为(99.84±29.62)和(106.80±27.40) ng·mL-1;AUC0-t分别为(2 609.66±877.13)和(2 617.84±967.29) ng·h·mL-1;AUC0-∞分别为(2 779.56±1 043.90)和(2 803.44±1 281.10) ng·h·mL-1。餐后组血浆中他达拉非的主要药代动力学参数如下：Cmax分别为(104.93±23.51)和(106.79±19.96) ng·mL-1;AUC0-t分别为(2 657.78±1 096.81)和(2 799.12±1 074.22) ng·h·mL-1;AUC0-∞分别为(2 826.60±1 321.58)和(3 003.94±1 352.96) ng·h·mL-1。2种制剂的Cmax、AUC0-t和AUC0-∞经对数转换后90%可信区间分别为空腹状态下82.46%～100.42%、91.86%～108.48%、93.09%～110.40%;餐后状态下92.70%～104.48%、89.33%～98.95%、88.48%～98.42%。结论 2种他达拉非片在中国健康男性受试者中具有生物等效性。

• 单位
  中国人民解放军总医院