布洛芬缓释干混悬剂的制备及大鼠体内药代动学研究

作者：周佳; 于淼; 温美强; 周琮杰; 邹梅娟; 程刚^*

来源：沈阳药科大学学报, 2021, 38(02): 123-132.

DOI：10.14066/j.cnki.cn21-1349/r.2019.0140

• 布洛芬
• 缓释干混悬剂
• 丙烯酸树脂
• 药代动力学

目的制备布洛芬口服缓释干混悬剂,以期为一些吞咽困难的患者提供自主给药、方便的新剂型。方法采用湿法制粒技术制备含药微粒,分别以累积释放度、沉降体积比和再分散性为评价指标筛选缓释载体种类及比例、助悬剂种类及用量,制备布洛芬口服缓释干混悬剂,并对其大鼠体内药动学进行研究。结果布洛芬(ibuprofen,IBU)缓释干混悬剂最终处方为:布洛芬缓释微粒用量75%[IBU 40%,Eudragit RSPO 20%,羟丙基甲基纤维素(hypromellose,HPMC)K4M 1%,蔗糖39%,5%,PVP K30 12%],黄原胶用量2.5%,蔗糖用量21%,草莓香精用量1.5%。自制缓释干混悬剂与与市售混悬剂相比,AUC0-36、t1/2、tmax、MRT分别提高了2.36、1.08、5.16、2.40倍;与市售缓释混悬剂相比,AUC0-36提高了0.52倍。结论以丙烯酸树脂为缓释材料制备的布洛芬缓释干混悬剂体内外均具有一定的缓释效果。故可为该药缓释新剂型的研发提供技术参考。

• 单位
  沈阳药科大学