布瓦西坦的合成工艺研究

作者：何健; 刘可可; 刘源

来源：生物化工, 2023, 9(05): 23-42.

• 布瓦西坦
• 手性
• 催化转移

目的：引用新型的手性催化剂Binap-Ru，定向合成目标化合物布瓦西坦。方法：通过乙醛酸、正戊醛得到化合物a，再经氨化关环得到化合物b，最后通过不对称氢化还原得到布瓦西坦，条件温和，操作简便。结果：使用手性催化剂Binap-Ru成功合成布瓦西坦，避免手性柱进行拆分，总收率达到37.5%。结论：引入手性催化剂钌配体，对底物进行不对称催化转移氢化，为布瓦西坦的工业化合成路径提供了有益参考。