3-取代-B-降胆甾醇-6-(N-甲基)缩氨硫腙衍生物的合成及抗肿瘤活性评估

作者：甘春芳; 庞婷婷; 庞春玲; 崔建国^*; 彭子宁; 黄燕敏^*

来源：化学研究与应用, 2020, 32(08): 1449-1460.

• 胆甾醇
• B-降胆甾醇
• B-降胆甾醇-6-(4′-甲基)缩氨基硫脲衍生物
• 抗肿瘤活性
• 3-甾体羧酸酯

从胆甾醇出发,经过4步反应,合成了系列不同的3-取代-B-降胆甾醇-6-(4′-甲基)缩氨硫腙衍生物,采用IR、NMR及HRMS对合成物进行了结构表征。同时,分别采用人乳腺癌细胞(MCF-7)、人卵巢癌细胞(SKOV3)、人乳腺导管癌细胞(T47D)及人正常肾上皮细胞(HEK293T),研究了目标产物对这些细胞的抑制生长增殖活性。结果表明,除了乙酯基取代化合物外,当底物中3-羟基改变成为其它酯取代基或含氮的肟基及肟醚官能团后,原底物的细胞毒性显著降低。然而,3-乙酯基的存在对底物的抑制肿瘤细胞生长增殖活性没有明显影响,却大大降低化合物对人正常肾上皮细胞(HEK293T)的抑制生长增殖活性。

• 单位
  南宁师范大学