常绿钩吻碱平衡溶解度、油水分配系数及解离常数的测定

作者：蒋文文; 张媛洁; 李高攀; 宋煜^*; 吴水生^*

来源：药学研究, 2021, 40(10): 656-659.

DOI：10.13506/j.cnki.jpr.2021.10.007

• 常绿钩吻碱
• 平衡溶解度
• 油水分配系数
• 解离常数
• 超高效液相色谱法

目的测定常绿钩吻碱(sempervirine, SPV)在不同pH磷酸盐缓冲液(PBS)中的平衡溶解度和油水分配系数,考察常绿钩吻碱的解离常数,为常绿钩吻碱的剂型开发提供一定的依据。方法采用超高效液相色谱法(UPLC)结合摇瓶法测定常绿钩吻碱在不同pH的磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度和正辛醇-磷酸盐缓冲液中的油水分配系数;采用紫外分光光度法测定常绿钩吻碱的解离常数。结果常绿钩吻碱在pH 1.2～7.4的磷酸盐缓冲液中的溶解度为285.356～557.945 mg·L-1,油水分配系数在0.316～5.803,解离常数pKa为11.10。结论 pH值影响常绿钩吻碱平衡溶解度和油水分配系数,常绿钩吻碱的低溶解度与解离常数可能影响其体内吸收。

• 单位
  福建中医药大学