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摘要
G蛋白偶联受体 (GPCR)组成型活性概念的提出 ,使组成型激活突变体 (CAM)成为研究GPCR的新方法。CAM促进了对GPCR的结构、激活机制、活性调节及病理生理的研究。通过对CAM的研究发现了GPCR激活的关键结构区域 ,提出配体受体相互作用的”扩充的三元复合物模型”和GPCR激活过程中存在多个中间激活态的观点。CAM在一定程度上模拟了野生型受体激活的失敏过程 ,并为疾病的研究提供新的思路。
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单位军事医学科学院毒物药物研究所
