大黄素衍生物的合成及细胞毒性研究

作者：陆豫; 黄志纾; 谭嘉恒; 丁岩; 卜**; 安林坤; 马林; 符立梧; 古练权

来源：有机化学, 2005, 25(08): 944-948+868.

DOI：10.3321/j.issn:0253-2786.2005.08.010

• 大黄素衍生物
• 合成
• 细胞毒性

以天然大黄素为母体,经化学修饰得到一系列新的含氮衍生物6～14.通过1HNMR,IR,MS和元素分析确定了结构.选择口腔底癌(KB)和乳腺癌(MFC-7)两种人癌细胞株,采用标准MTT法测定了这类大黄素衍生物的细胞毒性.研究表明大多数衍生物都有较强的抗癌活性,其中位置异构体7a和7b的混合物表现出最强的活性,与母体大黄素相比较,活性分别提高了174倍(KB)和133倍(MFC-7).

• 单位
  中德联合研究院; 中山大学; 中山大学肿瘤防治中心