新型ADP受体拮抗剂的合成及其抗凝血活性

作者：廖上腾; 杨静; 刘颖; 于冰; 王平保; 刘登科

来源：合成化学, 2014, 22(02): 196-199.

DOI：10.15952/j.cnki.cjsc.2014.02.030

• 噻吩并四氢吡啶
• ADP受体拮抗剂
• 合成
• 抗凝血活性

以5,6,7,7a-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-2(4H)酮盐酸盐为起始原料,设计并合成了10个新型的ADP受体拮抗剂———2-乙酰氧基-5-[2-氧代-2-(4-取代哌嗪-1-基)]乙基-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶(4a4j),收率51%72%,其结构经1H NMR,IR和HR-MS表征。初步生物活性测试结果表明,4a4j均具有一定的抗凝血活性,其中4g,4i和4j的活性明显优于阳性对照药噻氯匹定,对大鼠凝血时间增长率分别为43.5%,71.8%和58.0%。

• 单位
  天津渤海职业技术学院; 河南大学; 天津药物研究院有限公司