1H-吲唑-3-羧酸的合成工艺改进

作者：张东峰; 王燕; 林紫云; 黄海洪; 饶尔昌

来源：中国药物化学杂志, 2008, (06): 366-368+321.

• 药物化学
• 工艺改进
• 化学合成
• 1H-吲唑-3-羧酸

目的改进1H-吲唑-3-羧酸的合成工艺。方法以苯甲醛苯腙与草酰氯为原料得到N-亚苄基氨基-N-苯基-草氨酰氯,后者与三氯化铝反应得到关键中间体N-亚苄基氨基靛红,再经水解得到1H-吲唑-3-羧酸。结果与结论该方法以55.3%的收率简单方便地制备了1H-吲唑-3-羧酸,所用起始原料及试剂的成本低、反应条件温和、易于操作,适合工业化生产。

• 单位
  中国医学科学院; 协和医科大学药物研究所