钯催化的β-芳基化反应合成非尼布特

作者：卢家民; 李莉^*

来源：化学试剂, 2020, 42(09): 1134-1137.

DOI：10.13822/j.cnki.hxsj.2020007663

• 碳氢活化
• β-芳基化反应
• 钯催化反应
• 非尼布特
• γ-氨基丁酸

γ-氨基丁酸的β-芳基化衍生物非尼布特通过激动GABAB受体,有增强认知、缓解紧张、减轻焦虑、恐惧、改善睡眠等作用,对其合成路线进行改善有着十分重要的意义。采用碳氢活化方法,以醋酸钯为催化剂、8-氨基喹啉为导向基团,对γ-氨基丁酸β位进行芳基化,合成γ-氨基丁酸衍生物非尼布特。利用磷酸二苄酯以及碳酸银作为反应助剂,极大地加速芳基化反应速率,相比传统的合成路线,该反应步骤简洁、原子经济性高、成本较低、反应时间短,具有一定的应用前景。

• 单位
  中国医学科学院北京协和医学院; 药物研究所