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摘要
前期研究发现,半枝莲(Scutellaria barbata)全草醇提物的乙酸乙酯萃取部位经大孔吸附树脂处理,其70%乙醇洗脱部位具有较好的抗肝癌活性。为明确其活性成分,该研究采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、制备TLC、半制备液相色谱等手段对活性部位进行分离和纯化,运用多种波谱分析方法鉴定了单体化合物结构,并利用CCK-8法评价了所有单体化合物对人肝癌HepG2细胞体外增殖抑制活性,同时利用分子对接技术考察了活性最好的化合物与肝癌靶标的结合情况。结果表明:(1)从该活性部位共分离得到14个化合物,包括12个新克罗烷型二萜类化合物和2个黄酮类化合物,分别鉴定为Scutefolide C(1)、6-乙酸酰氧基-7-烟酸酰氧基半枝莲碱G (2)、Scutestrigillosin D (3)、Scutehenanine D(4)、半枝莲碱A (5)、半枝莲碱B (6)、7-烟酸酰氧基半枝莲碱H (7)、半枝莲碱N (8)、半枝莲碱Y(9)、Barbatin A(10)、BarbatinB (11)、BarbatinD (12)、5,7,6′-三羟基-2′-甲氧基黄酮醇(13)和5,8-二羟基-6,7-二甲氧基黄酮(14)。其中化合物1-3、13-14为首次从该植物中分离得到。(2)活性测试结果表明,化合物4、7、10-12表现出较弱的HepG2细胞增殖抑制活性,化合物6的细胞增殖抑制活性和阳性对照(顺铂)活性接近,而化合物5表现出比顺铂更强的细胞增殖抑制活性。(3)分子对接结果显示,化合物5和化合物6与肝癌靶蛋白VEGF-2均具有良好的结合力,为进一步深入研究化合物5和化合物6的抗肝癌作用机制提供了参考。
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