磷酸特地唑胺有关物质的合成及结构确证

作者：李林; 张子学; 陈华; 陈辉; 李建其

来源：中国医药工业杂志, 2018, 49(05): 589-594.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2018.05.007

• 磷酸特地唑胺
• 有关物质
• 合成
• 结构确证

为控制磷酸特地唑胺的质量,根据其结构特征和合成工艺合成了3个有关物质:(R)-3-[4-[2-(1-甲基-1H-四唑-5-基)-吡啶-5-基]-3-氟苯基]-5-羟甲基噁唑烷-2-酮磷酸酯(有关物质A),(R)-3-[4-[2-(2-甲基-2H-四唑-5-基)吡啶-5-基]-3-氟苯基]-5-羟甲基噁唑烷-2-酮二甲基磷酸酯(有关物质B)和双[[(R)-3-[3-氟-4-[2-(2-甲基-2H-四唑-5-基)吡啶-5-基]-苯基]-2-氧代噁唑烷-5-基]甲基]磷酸酯(有关物质C),并通过LC-MS,1H NMR确证结构,为磷酸特地唑胺质量标准的建立奠定了基础。

• 单位
  中国医药工业研究总院; 上海医药工业研究院; 国药集团国瑞药业有限公司