羟亚乙基拟肽类人β-分泌酶抑制剂的合成和活性Synthesis and activity of hydroxyethylene peptidomimetic inhibitors of human β-secretase

作者：马超; 王月华; 杨晓鸣; 邹晓民; 吕杨; 杜冠华; 徐萍

来源：Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences, 2008, (3): 215-220.

• β-分泌酶抑制剂
• 羟亚乙基等排体
• 合成
• 生物活性

本文设计并合成了一系列含Leu*Ala羟亚乙基二肽电子等排体的β-分泌酶拟肽类抑制剂,并测定了β-分泌酶抑制活性.活性最强的化合物N9显示59.66％(10 mg/mL)抑制率.化合物N9可经计算化学方法进一步优化.

• 单位
  药物研究所; 北京大学; 中国医学科学院