(E)-1-取代苯基-3-[4-((E)-(2-(4-苯基噻唑-2-基)腙)甲基)苯基]-2-丙烯-1-酮的合成及PTP1B抑制活性研究

作者：孙良鹏; 姜哲; 高立信; 刘晓芳; 全迎春; 郑光浩; 李佳; 朴虎日

来源：有机化学, 2013, 33(07): 1496-1502.

• PTP1B抑制剂
• 查尔酮
• 醛腙
• 噻唑

蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)作为胰岛素和瘦素信号转导通路的负调节因子,已成为治疗糖尿病和肥胖症的潜在靶标.为了寻找非磷酸酯类PTP1B抑制剂,设计、合成了一系列(E)-1-取代苯基-3-[4-((E)-(2-(4-苯基噻唑-2-基)腙)甲基)苯基]-2-丙烯-1-酮(4a～4n),并对化合物进行了PTP1B抑制活性测定.结果显示,所有化合物对PTP1B均显示出较强的抑制活性,其中化合物4h活性最佳,IC50为(2.57±0.50)μmol L-1.

• 单位
  延边大学; 国家新药筛选中心; 中国科学院上海药物研究所; 延边大学附属医院