新型四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶化合物的合成及生物活性

作者：罗维

来源：农药, 2021, 60(04): 244-249.

DOI：10.16820/j.cnki.1006-0413.2021.04.004

• 四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶
• 微波辅助技术
• 合成
• 抑菌活性

[目的]为寻找具有较高生物活性的四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶类农药先导化合物。[方法]以4-哌啶酮-3-羧酸乙酯盐酸盐和2,4-二氯嘧啶为初始原料,采用微波辅助技术,经3步反应,合成了16个四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶化合物Va1～Vd4,其结构经1H NMR、元素分析及高分辨质谱确证且进行杀菌活性测定。[结果]目标化合物Va4、Vb4、Vc4及Vd4的杀菌活性较好,对金黄色葡萄球菌(Staphyloccocus aureu)、大肠杆菌(Escherichia coli)的MIC值均低于对照药剂阿米卡星。[结论]目标化合物Va4、Vb4、Vc4及Vd4可作为先导化合物进一步设计合成抑菌剂。

• 单位
  广东环境保护工程职业学院