布南色林关键中间体的合成工艺改进

作者：段世辉; 曾乐乐; 潘玉平; 彭泽根

来源：精细化工中间体, 2022, 52(06): 34-37.

DOI：10.19342/j.cnki.issn.1009-9212.2022.06.006

• 布南色林
• 关键中间体
• 工艺改进

在氢化钠催化下，对氟苯甲腈与乙腈反应得3-(4-氟苯基)-3-氧代丙腈，再经硫酸锆催化下水解制得3-(4-氟苯基)-3-氧代丙酰胺，最后在N,N-二甲基吡啶催化下与环辛酮环合得到布南色林关键中间体4-(4-氟苯基)-5,6,7,8,9,10-六氢环辛烷并[b]吡啶-2(1H)-酮，总收率90.0%。该方法条件温和，收率达95.0%，产物纯度99.4%以上（HPLC），满足绿色环保产业化要求。

• 单位
  湖南省湘中制药有限公司