依折麦布固体脂质纳米粒的制备与大鼠体内药动学研究

作者：邱爱丽; 王敏^*; 谢鹏; 祁静波

来源：西北药学杂志, 2021, 36(04): 611-615.

• 依折麦布
• 固体脂质纳米粒
• D-α-维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)表面修饰
• 乳化超声-低温固化法
• 生物利用度

目的制备依折麦布固体脂质纳米粒(EZE-SLNs),在该处方基础上加入D-α-维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS),制备基于TPGS表面修饰的EZE-SLNs(TPGS-EZE-SLNs),并考察2种载药固体脂质纳米粒经大鼠灌胃给药后的生物利用度。方法采用乳化超声-低温固化法分别制备EZE-SLNs和TPGS-EZE-SLNs,通过激光粒度仪分别测定EZE-SLNs与TPGS-EZE-SLNs的粒径分布、多聚分散系数(PDI)和Zeta电位,在透射电镜下观察2种纳米粒的微观形态;反向透析法评价纳米粒的体外药物释放行为;比较EZE-SLNs和TPGS-EZE-SLNs经大鼠灌胃给药后的体内药动学特征。结果 EZE-SLNs和TPGS-EZE-SLNs的粒径分布分别为(89.3±6.7)、(92.4±9.1) nm, PDI分别为(0.204±0.009)、(0.199±0.012),Zeta电位分别为(-36.9±1.6)、(-39.7±1.1) mV,在透射电镜下可观察到EZE-SLNs和TPGS-EZE-SLNs均呈球形分布,大小均匀;体外药物释放显示出2种固体脂质纳米粒均提高了药物释放度;大鼠经灌胃给药后体内药动学结果显示,EZE-SLNs和TPGS-EZE-SLNs均能缩短药物的达峰时间(tmax),提高药物的达峰质量浓度(Cmax)和药时曲线下面积(AUC0～∞),但TPGS-EZE-SLNs提高更为显著。结论制备的TPGS-EZE-SLNs能够提高药物在大鼠体内的吸收速率,显著增加药物的生物利用度。

• 单位
  唐山职业技术学院