氟尿嘧啶磁性微球在小鼠体内的药动学

作者：师少军; 徐戎; 李忠芳; 陈汇; 陈华庭; 曾繁典

来源：中国医院药学杂志, 2008, (05): 333-335.

DOI：10.3321/j.issn:1001-5213.2008.05.002

• 氟尿嘧啶
• 磁性微球
• 高效液相色谱法
• 药动学

目的:建立高效液相色谱法测定磁性微球中氟尿嘧啶(5-Fu)浓度,研究5-Fu及其磁性微球在小鼠体内的药动学。方法:采用Hypersil C18柱(4.6mm×150mm,5μm),流动相为乙腈-水(含0.25%醋酸)(3∶97),检测波长265nm,样品经醋酸乙酯萃取后测定,数据应用DAS程序拟合。结果:血浆5-Fu在0.1~50mg.L-1质量浓度范围内线性关系良好(r=0.999 9),血浆最低检测质量浓度为0.1mg.L-1,日内及日间RSD分别小于1.63%,2.13%,方法回收率为102.56%~103.20%,平均提取回收率大于80%。小鼠静脉注射5-Fu及其磁性微球的药-时曲线符合二房室开放模型,二者主要药动学参数C0、AUC、t1/2β、MRT、Vd、CL差异具有显著性。结论:5-Fu制备成磁性微球后在小鼠体内药动学行为发生了明显改变,具有明显的缓释作用,有效作用时间延长,更有利于其抗肿瘤作用。

• 单位
  华中科技大学同济医学院附属协和医院