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摘要
本发明公开了一种肉桂酸衍生物及其制备方法和用途,属于药物化学领域,本发明制备的肉桂酸衍生物是良好的FXIa抑制剂,能在不影响外源性凝血通路的情况下,阻断内源性的凝血通路,获得出血风险低的、高效的口服抗凝药物,开发所述肉桂酸衍生物在预防和/或治疗与FXIa、PKal相关的疾病的药物中的用途,极具应用价值。本发明制备得到的肉桂酸衍生物是良好的选择性FXIa抑制剂,本发明采用计算机药物辅助设计,在比较FXIa与同类胰蛋白酶活性口袋的差异后,重点在FXIa的S2口袋引入适当的基团,提高了化合物的酶选择性,特别是对其同源性最高的PKal的选择性。
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