琥珀酸舒马普坦鼻喷雾剂的研制

作者：冯莹; 褚国彪; 赵新; 赵志惠; 静振波

来源：中国医药工业杂志, 2022, 53(09): 1279-1285.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2022.09.007

• 琥珀酸舒马普坦
• 鼻喷雾剂
• 处方优化
• 质量评价

本研究首先优化了琥珀酸舒马普坦鼻喷雾剂中渗透压调节剂用量、防腐剂种类和用量，以及制剂pH值。随后通过研究苯扎氯铵抑菌效力、有关物质含量、兔鼻黏膜刺激以及豚鼠过敏反应等，评价制剂安全性。最后采用LC-MS法测定Beagle犬血浆中舒马普坦浓度，研究了自制制剂与参比制剂(Imitrex)的药动学行为。结果表明，自制琥珀酸舒马普坦鼻喷雾剂pH值、渗透压、有关物质、每喷主药含量与原研制剂无显著性差异，并且未出现刺激性和过敏性。给予自制制剂和参比制剂后，犬体内舒马普坦cmax分别为(319.7±149.0)和(296.0±84.5)μg/L，tmax分别为(0.75±0.3)和(0.89±0.63)h，自制琥珀酸舒马普坦鼻喷雾剂相对生物利用度为105.6%，与参比制剂生物等效。

• 单位
  中国医药研究开发中心