二肽类膦酸酯衍生物的合成与抗肿瘤活性

作者：吴学姣; 苟光淋; 杨小兰; 杨家强^*

来源：应用化学, 2021, 38(01): 36-43.

DOI：10.19894/j.issn.1000-0518.200183

• 二肽
• 膦酸酯
• 抗肿瘤活性

为了寻找抗肿瘤活性化合物,以前期研究的含一个氨基酸结构单元的膦酸酯衍生物为基础,设计合成了15个二肽类膦酸酯衍生物(Ⅲa-Ⅲo)。采用溴化噻唑蓝四氮唑(MTT)法进行体外抗肿瘤活性测试。结果表明:该类化合物对人肺癌细胞(A-549)、人胃癌细胞(SGC-7901))和人食管癌细胞(EC-109)有潜在增殖抑制作用。其中,化合物Ⅲf对A-549和EC-109的半数抑制浓度(IC50)分别为(6.9±1.2)和(6.3±1.0)μmol/L,化合物Ⅲn对SGC-7901和EC-109的IC50分别为(6.7±1.0)和(6.1±1.0)μmol/L,与对照药顺铂接近。

• 单位
  遵义医科大学