牛膝多糖硫酸酯体外和体内抗艾滋病病毒作用Anti-HIV activities of Achyranthes bidentata polysaccharide sulfate in vitro and in vivo

作者：彭宗根; 陈鸿珊; 郭志敏; 董飚; 田庚元; 王光强

来源：Acta Pharmaceutica Sinica, 2008, 43(7): 702-706.

DOI：10.3321/j.issn:0513-4870.2008.07.006

• 多糖硫酸酯
• 抗HIV-1活性
• 血清药理学

牛膝多糖硫酸酯(Achyranthes bidentata polysaceharide sulfate, ABPS)为牛膝多糖经硫酸酯化修饰后获得的产物,其结构清楚,理化性质稳定及分子质量小,具有抗单纯疱疹病毒、柯萨奇病毒和乙型肝炎病毒等作用.本文研究其在体外和体内的抗艾滋病病毒1型(human immunodeficieney virus type 1,HIV-1)活性.体外采用3H掺入法和酶联免疫吸附法测定ABPS对HIV-1逆转录酶和整合酶的活性,其半数抑制浓度(50% inhibiting concentrations, IC50)分别为(2.948±0.556)μmol·L-1和(0.155±0.030)μmol-L-1,但25μmol·L-1ABPS对HIV-1蛋白酶无效.ABPS在MT-4细胞培养内对HIV-1实验病毒株ⅢB和在人外周血单核细胞培养内对AZT耐药病毒株的急性感染有较强的抑制作用,但在HIV-1 ⅢB慢性感染的H9细胞培养中则无效.血清药理学研究表明,单次腹腔注射大鼠ABPS 125mg·kg-1或连续腹腔注射小鼠ABPS 3mg·kg-1(qd×20)后鼠血清在MT-4细胞培养内对HIV-1 P24抗原都有抑制作用,但口服ABPS生物利用度低,灌胃大鼠ABPS 2g·kg-1或灌胃小鼠ABPS 300mg·kg-1无效.实验结果提示ABPS有抗HIV-1作用,有可能用于防治HIV-1感染,值得进一步研究.

• 单位
  中国科学院上海有机化学研究所; 中国医学科学院; 北京协和医学院; 医药生物技术研究所; 浙江京新药业股份有限公司