毛兰素固体脂质纳米粒药动学与组织分布学研究

作者：张艺雯; 陈相旭; 徐文强; 宋宗辉; 王玲洁; 于波涛^*

来源：中国医院药学杂志, 2019, 39(10): 1042-1045.

DOI：10.13286/j.cnki.chinhosppharmacyj.2019.10.11

• 毛兰素
• 固体脂质
• 纳米粒
• 药动学
• 组织分布学

目的:研究毛兰素固体脂质纳米粒(erianin solid lipid nanoparticles,ER-SLN)在大鼠中的药动学行为以及在小鼠体内的组织分布。方法:制备ER-SLN,大鼠静脉注射毛兰素混悬液(free ER)及ER-SLN,小鼠静脉注射free ER及ER-SLN,HPLC法测定各组织(血浆、心、肝、脾、肺、肾、脑)中的毛兰素含量,对测得的数据应用统计学软件进行统计分析。结果:静脉注射后ER-SLN在大鼠体内的AUC0-t、MRT0-t、t1/2分别是free ER组的2.14,1.85,1.46倍;组织分布学考察表明ER-SLN在肝脏中的相对摄取率(Re)最高(1.37),同时ER-SLN在各组织中的靶向效率(Te)均大于1,对肝脏的选择性明显强于free ER。结论:毛兰素制备成纳米粒后能明显延长药物在大鼠体内的平均驻留时间(MRT),增大AUC和Cmax值,提高生物利用度,同时在小鼠肝脏中能有效富集,减慢在肝脏中的清除速率,具有较明显的肝被动靶向性。

• 单位
  西南交通大学