新型大豆苷元苯磺酸酯的药学性质与细胞吸收利用研究

作者：干丽君; 黄华南; 王晓波; 胡华南; 彭游^*

来源：药物分析杂志, 2019, 39(08): 1387-1395.

DOI：10.16155/j.0254-1793.2019.08.07

• 大豆苷元苯磺酸酯
• 表观脂水分配系数
• 主动脉血管平滑肌细胞
• 细胞吸收
• 构性关系

目的:考察新型大豆苷元苯磺酸酯衍生物(D3、D4)的药学性质和细胞吸收变化,分析其构性关系。方法:利用药动团变换原理对大豆苷元(DA1)进行结构修饰,采用微波法高产率合成DA1苯磺酸酯衍生物,采用HPLC对D3、D4的药学性质进行考察,并采用软件ChemAxon16.1.18对D3、D4的部分药学性质进行计算,利用HPLC考察DA1及衍生物D3、D4在人主动脉血管平滑肌细胞(HAVSMCs)中的吸收利用率。结果:D3、D4相对DA1在乙酸乙酯中的溶解度分别提高4.73×105和1.09×105倍,表观脂水分配系数(lgP)分别为2.73±0.45和2.19±0.12,D3的水溶性相对于DA1也得以提高,D3在HAVSMCs中的吸收率达74.3%,细胞最大吸收率:D3>DA1>D4。结论:构性关系研究表明,药物的吸收利用与其理化性质密切相关,适宜的脂溶性和水溶性可使药物的细胞吸收利用得以提高。

• 单位
  公共卫生学院; 九江学院; 江西省生态化工工程技术研究中心; 南昌大学