羟甲香豆素磷脂复合物的制备工艺及形成机制

作者：胡悦; 孙敬蒙; 张炜煜^*

来源：中国医院药学杂志, 2021, 41(15): 1496-1528.

DOI：10.13286/j.1001-5213.2021.15.03

• 羟甲香豆素
• 磷脂复合物
• 制备工艺
• 形成机制
• 理化性质

目的:提高羟甲香豆素的脂溶性,将其制备成磷脂复合物并研究形成机制。方法:采用溶剂挥发法制备羟甲香豆素磷脂复合物;以复合率为考察指标,采用单因素和Box-Behnken响应面试验优化工艺条件;采用差示扫描量热分析(differential scanning calorimetry, DSC)和傅里叶变换红外光谱法(Fourier transform infrared spectrometer, FTIR spectrometer)等探讨复合物形成机制。结果:确定羟甲香豆素磷脂复合物的最佳制备工艺为:反应溶剂为无水乙醇,药磷比为1∶3,反应物质量浓度为10 mg·mL-1,反应温度为50℃,反应时间为2.54 h。复合率为(95.72±0.35)%;DSC和FTIR表明羟甲香豆素磷脂复合物的形成主要依靠氢键作用;磷脂复合物可显著增加羟甲香豆素在水和正辛醇中的表观溶解度和油水分配系数。结论:羟甲香豆素与大豆磷脂通过氢键作用形成复合物并提高了药物的脂溶性,为后续制备成高包封率纳米粒奠定基础。

• 单位
  吉林大学; 长春中医药大学