新型2-(4-喹啉/喹唑啉)硫代苯并噻唑类化合物的合成与抗肿瘤活性的评价

作者：李潇; 赵立峰; 刘志昊; 余洛汀

来源：华西药学杂志, 2013, 28(06): 560-562.

DOI：10.13375/j.cnki.wcjps.2013.06.033

• 2-巯基苯并噻唑
• 喹啉
• 结构拼合
• 抗肿瘤活性
• 黑色素瘤

目的设计并制备了11个新型2-(4-喹啉/喹唑)啉硫代-6-氨基苯并噻唑类化合物,并探讨其抗肿瘤活性。方法依据拼合原理,将2-巯基-6-氨基苯并噻唑和4-氯-6,7-二甲氧基喹唑啉(或喹啉)两个片段结合,形成关键结构并据此合成系列衍生物,用MTT法进行体外抗肿瘤活性评价和构效关系研究。结果与结论合成的11个新化合物Ia~Ik未见文献报道;其中化合物Ic对黑色素瘤细胞株A2058的IC50为21.2μmol·L-1(Sorafenib 23.5μmol·L-1);化合物Ib、Ic对黑色素瘤细胞株A875的IC50分别为25.4、27.0μmol·L-1(Sorafenib 28.5μmol·L-1),显示的活性均优于阳性对照药物,但对测试的其他肿瘤细胞株均未显示活性。

• 单位
  四川大学华西医院; 生物治疗国家重点实验室