雷贝拉唑钠肠溶片在中国健康受试者体内的生物等效性研究

作者：谢斌; 杨沛欣; 杨琼; 刘杰; 陈新民; 郭风雪; 余细勇; 黄建耿^*

来源：中国临床药理学杂志, 2023, 39(12): 1778-1782.

DOI：10.13699/j.cnki.1001-6821.2023.12.022

• 雷贝拉唑
• 液相色谱-质谱联用法
• 生物等效性

目的 评价雷贝拉唑钠肠溶片受试与参比制剂在中国健康受试者体内的生物等效性。方法 采用单中心、随机、开放、四周期、完全重复交叉设计，共入组112例受试者(空腹试验48例，餐后试验64例),每周期口服单剂量雷贝拉唑钠肠溶片受试制剂或参比制剂。用液相色谱-串联质谱联用(LC-MS/MS)法测定人血浆中雷贝拉唑血药浓度。选择Phoenix WinNonlin软件(8.2版本),以非房室模型计算雷贝拉唑的药代动力学参数，并进行生物等效性评价。结果 空腹试验雷贝拉唑受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数：Cmax分别为(660.02±332.00)和(688.68±315.63)ng·mL-1,AUC0-t分别为(1 312.65±644.77)和(1 334.66±638.92)ng·mL-1·h, AUC0-∞分别为(1 348.17±654.50)和(1 373.27±644.29)ng·mL-1·h;餐后试验雷贝拉唑受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数：Cmax分别为(531.16±264.52)和(609.57±287.73)ng·mL-1,AUC0-t分别为(1 058.12±572.01)和(1 139.82±561.34)ng·mL-1·h, AUC0-∞分别为(1 065.16±555.33)和(1 136.32±545.10)ng·mL-1·h。雷贝拉唑在空腹条件下Cmax的单侧95%置信上限<0和几何均值比点估计值落在80.00%～125.00%,AUC0-t、AUC0-∞的几何均值比的90%置信区间在80.00%～125.00%。餐后条件下Cmax、AUC0-t、AUC0-∞的单侧95%置信上限<0和几何均值比点估计值均落在80.00%～125.00%。空腹和餐后试验不良事件发生率分别为37.50%(18例/48例)和23.80%(15例/63例),空腹组参比制剂发生1例严重不良事件，研究中未发生非预期不良事件。结论 在空腹和餐后条件下单次口服雷贝拉唑钠肠溶片受试制剂和参比制剂具有生物等效性。

• 单位
  邢台医学高等专科学校; 珠海润都制药股份有限公司; 广州医大新药创制有限公司