2-取代-7-溴-1,2-二氢酞嗪的合成

作者：杨帆; 王咏琪; 黎阳; 张帅; 康慨; 仝红娟^*

来源：化学与生物工程, 2021, 38(02): 57-60.

• 酞嗪衍生物
• 1,2-二氢酞嗪
• 2-取代-7-溴-1,2-二氢酞嗪
• 合成

以4-取代苯肼和4-溴-2-(溴甲基)苯甲醛(Ⅱ)为原料合成了2-取代-7-溴-1,2-二氢酞嗪,通过1HNMR和ESI-MS对其结构进行了表征,并对合成条件进行了优化。结果表明,以目标化合物2-苯基-7-溴-1,2-二氢酞嗪(Ⅰa)的合成为模型反应,最优合成条件如下:物料比n(化合物Ⅱ)∶n(苯肼)为1∶1.1、催化剂FeCl3用量n(FeCl3)∶n(化合物Ⅱ)为0.10∶1、Na2CO3用量n(Na2CO3)∶n(化合物Ⅱ)为3.0∶1、N,N-二甲基甲酰胺为反应溶剂、反应温度为110℃、反应时间为20 h,在此条件下,目标化合物Ⅰa的收率可达到83%。该方法具有底物和催化剂价廉易得、收率高、后处理简单等优点。

• 单位
  医药学院; 陕西国际商贸学院