脯氨酸催化酮的不对称α-硫代反应

作者：李长思; 袁飞鹏; 俞建钧; 戴振亚; 尤启冬; 王德峰

来源：药学与临床研究, 2010, (3): 243-246.

DOI：10.3969/j.issn.1673-7806.2010.03.013

• 脯氨酸
• 酮的α-硫代
• 不对称催化

本文主要对脯氨酸催化酮的不对称α-硫代反应进行了研究,考察了3种环酮、7种硫代试剂、4种溶剂和不同温度对反应活性、产率以及对映体过量值(ee)的影响.在极性大的溶剂DMF、DMSO中,都取得了90%左右的高产率,温度低至-40℃时,ee值提高到20%;硫代试剂上为供电子基可进一步提高ee值.文献报道了的小分子催化酮的直接α-硫代反应比较少,用脯氨酸作为催化剂不仅得到了很好的产率,也能实现酮的不

• 单位
  中国药科大学