地胆草为中国民间常用药,近年来因其含有倍半萜内酯类化合物而显示出较强的抗肿瘤活性而备受关注。文章通过查阅国内外文献,从地胆草的主要化学成分和抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡、阻滞细胞周期、调控细胞自噬等抗肿瘤作用几个方面,对地胆草抗肿瘤倍半萜内酯类化学成分和作用机制进行综述,为地胆草的临床应用提供参考资料。