抗肿瘤药H6聚合物胶束的制备及体外抗肿瘤作用研究

作者：潘超; 刘会丽; 许俊鹏; 唐俏欣; 万丽

来源：中国药房, 2017, 28(04): 533-536.

• 抗肿瘤药H6
• m PEG2000-PCL4000
• 胶束
• 抗肿瘤作用

目的:制备抗肿瘤药H6(内酯类化合物)聚合物胶束,考察其体外抗肿瘤作用。方法:以甲氧基聚乙二醇-聚(ε-己内酯)(m PEG2000-PCL4000)为载药材料,制备H6/m PEG2000-PCL4000胶束。以粒径、多分散系数(PDI)和48 h是否产生沉淀为指标筛选处方投料比、H6质量浓度、有机溶剂体积比,检测所制胶束的包封率和载药量。采用MTT法检测所制胶束与H6溶液对人非小细胞肺癌细胞A549、人肺癌细胞H460的毒性。结果:确定处方为投料比为1∶25、H6质量浓度为2 mg/m L、乙醇-氯仿为1∶1(V/V);所制备的H6/m PEG2000-PCL4000胶束的粒径为(40.74±0.116 3)nm,PDI为0.101±0.006,包封率为(94.87±0.016 3)%,载药量为(7.07±0.001 5)%(n=3)。胶束和H6溶液对A549细胞的IC50分别为15.62、12.57 nmol/L,对H460细胞的IC50分别为27.68、15.19 nmol/L。结论:成功制得H6/m PEG2000-PCL4000胶束,其具有体外抗肿瘤作用。

• 单位
  四川大学; 生物治疗国家重点实验室; 成都中医药大学