本发明属于医药、有机化工的技术领域,公开了一种合成4-苯基烯基异噁唑衍生物的方法。所述方法:在溶剂中,将O-甲基炔酮肟醚、苯基烯烃衍生物在氧化剂、铵盐、钯催化剂的作用下进行反应,后续处理,获得4-苯基烯基异噁唑衍生物。所述4-苯基烯基异噁唑衍生物的结构为式I。本发明成功合成4-苯基烯基异噁唑衍生物,本发明的方法原料易得,反应条件温和,底物普适性大,产率适中,产物后续转化范围广,为具有潜在生物和药理活性的异噁唑衍生物的高效合成提供重要的技术支持。