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摘要
目的制备载地高辛的聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）纳米粒子,提高地高辛的生物利用度,降低其毒副作用。方法建立测定地高辛-PLGA纳米粒子载药量和包封率的高效液相色谱法;采用乳化溶剂挥发法制备地高辛-PLGA纳米粒子,并通过单因素实验优化制备条件;采用噻唑蓝法评价地高辛和地高辛-PLGA纳米粒子的抗肿瘤能力。结果以粒径为筛选条件的单因素实验结果表明,制备地高辛-PLGA纳米粒子的最佳条件为PLGA 30 mg,地高辛2 mg,二氯甲烷3 ml,聚乙烯醇质量分数0.5%,超声功率200 W。此制备条件下得到的地高辛-PLGA纳米粒子的粒径约231 nm,包封率为74.61%,载药量为5.37%,且其抗肿瘤活性优于地高辛,差异具有统计学意义（P<0.05）。结论以PLGA为载体材料制备地高辛-PLGA纳米粒子可增强地高辛的抗肿瘤作用。
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