为提高天然产物齐墩果酸的水溶性及生物活性,通过脯氨酸作为连接臂将聚乙二醇连接到齐墩果酸的C-3位羟基上,得到聚乙二醇-脯氨酸-齐墩果酸(PEG-Pro-OA)衍生物,目标产物结构通过IR和1H NMR确认.研究结果表明聚乙二醇化的齐墩果酸衍生物水溶性显著提高,进一步药理活性研究表明此类化合物具有较好的HepG2细胞毒活性.