一锅法自动化合成3’-脱氧-3’-~(18)F-氟代胸苷和O-(2-~(18)F-氟代乙基)-L-酪氨酸

作者：唐刚华; 唐小兰; 王明芳; 李葆元; 梁明泉

来源：核技术, 2009, (02): 154-160.

• 18F-FLT
• 18F-FET
• 肿瘤显像剂
• 自动化合成
• 质量控制 18F-FLT
• 18F-FET
• Tumor imaging agent
• Automated synthesis
• Quality control

采用"一锅法"和TRACERlab FXF-N自动化合成装置,以3-N-t-叔丁氧羰基-1-[5’-O-(4,4’-二甲氧基三苯甲基)-2’-脱氧-3’-O-(4-硝基苯磺酰基)-β-D-苏型阿呋喃糖基]胸腺嘧啶为前体,在同一反应瓶中经亲核氟化、盐酸水解两步反应及HPLC分离纯化制备18F-FLT注射液。以乙二醇二对甲苯磺酸酯为起始原料,在同一反应瓶中经亲核氟化和烷基化两步反应及HPLC分离纯化得18F-FET注射液。18F-FLT和18F-FET总合成时间分别约为60min和50min,未校正的放化产率均大于20%,放化纯度均大于95%。18F-FLT和18F-FET注射液质量控制指标符合放射性药物质量要求。

• 单位
  中山大学附属第一医院; 华南农业大学; 南方医科大学